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鹽酸土霉素是類抗生素，別名地霉素、氧四環(huán)素。鹽酸土霉素為廣譜抑菌劑，許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原蟲也對(duì)本品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬

鹽酸土霉素是類抗生素，別名地霉素、氧四環(huán)素。鹽酸土霉素為廣譜抑菌劑，許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原蟲也對(duì)本品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品敏感。

基本信息

【別名】 地霉素 、氧四環(huán)素 、鹽酸土霉素

【成分】 由土壤鏈霉菌所制備。

【分子式】C22H24N2O9·HCl

【分子量】496.89

【CAS號(hào)】2058-46-0

【分子結(jié)構(gòu)】

【性狀】 常用其鹽酸鹽，為黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦；有引濕性；遇光色漸變深，在堿溶液中易破壞失效。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

【藥理作用】抗菌譜和應(yīng)用與四環(huán)素相同。本品對(duì)腸道感染，包括阿米巴痢疾，療效略強(qiáng)于四環(huán)素。與四環(huán)素有密切的交叉耐藥性。

【適應(yīng)癥】抗菌譜和應(yīng)用與四環(huán)素相同。本品對(duì)腸道感染，包括阿米巴痢疾，療效略強(qiáng)于四環(huán)素。

【用量用法】 口服：1次0．5g，1日4次。8歲以上小兒每日每千克體重30～40mg，分3～4次服。

【注意事項(xiàng)】 參見四環(huán)素。與四環(huán)素有密切的交叉耐藥性。

【規(guī)格】 土霉素鹽酸鹽片劑：每片0．25g（1mg=1000單位）。

安全術(shù)語

1、不慎與眼睛接觸后，請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。

2、穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服、手套和護(hù)目鏡或面具。

所含成分

由土壤鏈霉菌所制備，分子式C22H25ClN2O9。生產(chǎn)這種藥品所需原料為活性炭、甲醇硫酸、氯化氫、土霉素、鹽酸。

產(chǎn)品性狀

鹽酸土霉素為黃色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦；微有引濕性；在日光下顏色變暗，在堿溶解中易破壞失效。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。比旋度取本品，精密稱定，加鹽酸溶解（9→1000）溶解并稀釋成每1ml中含10mg的溶液，避光放置1小時(shí)，依法測(cè)定，比旋度為-188度至-200度。

主要用途

鹽酸土霉素對(duì)革蘭陽性菌和腦膜炎球菌、淋病球菌等革蘭陰性菌具有抗菌活性。

適應(yīng)癥

鹽酸土霉素可作為下列疾病的選取用藥物：

1、立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。

2、支原體屬感染。

3、衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。

4、回歸熱。

5、布魯菌病。

6、霍亂。

7、兔熱病。

8、鼠疫。

9、軟下疳。

治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。由于目前常見致病菌對(duì)本品耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅在病原菌對(duì)本品敏感時(shí)，可作為選用藥物：對(duì)本品敏感的大腸埃希菌、產(chǎn)氣腸桿菌、洛菲不動(dòng)桿菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌（僅限于呼吸道感染）和克雷伯菌屬（限于呼吸道和泌尿道感染）等革蘭陰性桿菌感染。本品不宜用于任何類型的葡萄球菌或溶血性鏈球菌感染。鹽酸土霉素可用于對(duì)青霉素類過敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染的患者?？捎糜诩毙阅c道阿米巴病和中、重度痤瘡患者作為輔助治療。

不良反應(yīng)

1、消化系統(tǒng)：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報(bào)道，多發(fā)生于服藥后立即臥床的患者。

2、肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生肝毒性，但肝毒性亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。

3、過敏反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用四環(huán)素的患者日曬時(shí)有光敏現(xiàn)象。所以，應(yīng)建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑則立即停藥。

4、血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。

5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。

6、腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。

7、二重感染:長期應(yīng)用本品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。

8、本品可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒產(chǎn)生不同程度的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒，并可致骨骼發(fā)育不良。

9、應(yīng)用本品可使人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生素B缺乏，真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎和舌炎等。

藥理作用

屬廣譜抗菌素，其抗菌譜、抗菌原理和應(yīng)用與四環(huán)素基本相同。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原蟲也對(duì)本品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品敏感。

鹽酸土霉素對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對(duì)土霉素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對(duì)土霉素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。四環(huán)素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本品對(duì)腸道感染，包括阿米巴痢疾，療效略強(qiáng)于四環(huán)素。與四環(huán)素有密切的交叉耐藥性。

藥物作用

1、與制酸藥如碳酸氫鈉同用時(shí)，由于胃內(nèi)pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品后1-3小時(shí)內(nèi)不應(yīng)服用制酸藥。

2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡(luò)合物，使本品吸收減少。

3、與全身麻醉藥甲氧氟烷同用時(shí)，可增強(qiáng)其腎毒性。

4、與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物同用時(shí)可加重腎功能損害。

5、與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）同用時(shí)可加重肝損害。

6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數(shù)小時(shí)分開服用。

7、本品可降低避孕藥效果，增加經(jīng)期外出血的可能。

8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。

劑量說明

口服，一次0.5g，一日3～4次，8歲以上小兒每日每公斤體重30～40mg，分3～4次服用。

1、孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸土霉素可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色、牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長，此外該類藥物在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜使用本品。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對(duì)乳兒有潛在的發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停授乳。

2、兒童用藥：鹽酸土霉素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物，導(dǎo)致恒齒黃染，牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制，故8歲以下小兒不宜用本品。

3、老年患者用藥：老年患者常伴有腎功能減退，應(yīng)用本品，易引起肝毒性，故老年患者應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程度調(diào)整劑量。

制劑規(guī)格

土霉素鹽酸鹽片劑：每片0.25g（1mg=1000單位）。

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