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細(xì)菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰氨酶使某些β—內(nèi)酰胺類抗生素水解失活是細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生的主要機(jī)理。甲氧青霉素為第一個(gè)半合成耐酶青霉素，隨后，又有許多半合成耐酶青霉素問世，如苯唑西林、氯唑西林和雙氯西林。耐酶青霉素屬于可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β--內(nèi)酰胺酶抑制劑，當(dāng)藥物抑制劑消除后，酶的活性可以恢復(fù)，因而對(duì)青霉素酶的抑制活性差，給臨床應(yīng)用帶來(lái)極大不便。 　　克拉維酸等屬于不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β--內(nèi)酰胺酶抑制劑，與酶牢固結(jié)合后使酶失活，因而作用強(qiáng)，不僅作用于金葡菌的β--內(nèi)酰胺酶，又對(duì)革蘭氏陰性桿菌的β—內(nèi)酰胺酶也有作用。與青霉素類、頭孢菌素類合用極大地提高了抗茵活性，可使其最低抑菌濃度(MIC)明顯下降，藥物可增效幾倍至十幾倍，使耐藥菌株恢復(fù)其敏感性。