克拉維酸
本品又稱棒酸，為鏈霉菌產(chǎn)生的新的含氧母核β—內(nèi)酰胺抗生素。克拉維酸鉀為針狀結(jié)晶，易溶于水。
[藥理毒理]
本品為廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身僅有微弱的抗菌活性，但對各種β-內(nèi)酰胺酶有強抑制作用，可與大多數(shù)的β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強抗菌活性并擴展抗菌譜。與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少這些藥物的劑量。
克拉維酸鉀為針狀結(jié)晶，易溶于水。
[抗菌作用]
克拉維酸為廣譜抗生素，但抗菌活性很弱。它對革蘭氏陰性菌和陽性菌抑茵濃度多為30一60μg／m1，對綠膿桿菌與腸球菌無效，對淋球菌的MIC為5μg／m1，對金葡菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌等革蘭氏陽性菌的MIC為12—15μg／m1，對脆弱擬桿菌的MIC為13．1μg／m1，對其余多數(shù)菌MIC為30一125μg／ml。
[抑酶作用與作用原理]
克拉維酸為廣譜抑制劑，對革蘭氏陽性菌(如金葡球菌)產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶與革蘭氏陰性茵產(chǎn)生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及V型β—內(nèi)酰胺酶有強大的抑制作用，但對I型頭孢菌素酶的抑制作用甚弱。
克拉維酸可使不耐β—內(nèi)酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨芐西林、阿莫西林或頭孢菌素Ⅱ(頭孢噻吩)的抗茵譜增廣，抗菌活性增強，且對多種產(chǎn)β—內(nèi)酞胺酶的細(xì)菌產(chǎn)生明顯地增效作用，如金葡菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、流感桿菌及脆弱桿菌等。但對阿莫西林或頭孢噻啶敏感菌，與克拉維酸合用并無增效作用。
克拉維酸單獨應(yīng)用無效。通過與β—內(nèi)酰胺酶牢固地結(jié)合使酶不可逆地失活，保護不耐酶的青霉家或頭孢菌素類抗生素免遭破壞，從而使后者更多地進(jìn)入作用部位，而發(fā)揮其抗菌作用，克服細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性以提高療效。
[制劑]
(1)阿莫西林三水化合物與克拉維酸鉀(2：1)250mg，125mg，復(fù)合制劑(稱BRL 25000或Augmentin)。
(2)阿莫西林三水化合物與克拉維酸鉀(4：1)500mg，125mg。
[臨床應(yīng)用]
BRL 25000的醫(yī)學(xué)資料報道，口服給藥對大腸桿菌、各種變形桿菌、炎桿菌、流感桿菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的療效。
[不良反應(yīng)]
克拉維酸毒性小，臨床應(yīng)用副反應(yīng)小。對青霉素等過敏者不宜應(yīng)用。